Radiofarmasi Untuk Diagnosa dan Terapi

1.     Pendahuluan

Pada awalnya RF untuk diagnosa hanya isotop yang ada dialam atau mudah dibuat.

-          (1913) Hevesy  mempelajari proses biologi makhluk hidup

^-        (1935) Hevesy dan Chievitz mempelajari fisiologi  radionuklida dalam tulang dan  P³²,   Sr⁸⁵, Ca⁴⁵

-          Hamilton melakukan pengukuran up-take Iodium dalam kelenjer Thyroid.

Setelah itu beberapa isotop dapat diperoleh dengan mudah melalui reaksi (n,y) direaktor nuklir diantaranya I¹³¹ yang mudah bereaksi dengan molekul organik diantaranya :

-          RIHSA – I¹³¹ untuk penyidikan plasenta

-          Rose-Bengal-I¹³¹ dan Bromsulftalein-I¹³¹ untuk fungsi hepatobilier

-          MAA-I¹³¹ untuk penyidikan paru-paru

-          Hipuran- I¹³¹ untuk penyidikan ginjal

Pada waktu itu masih menggunakan isotop yang relatif toksis seperti Chlormerodrin memancarkan campuran ß dan y serta Hg²⁰³ dan Au¹⁹⁸

2.     Persyaratan radiofarmasi untuk diagnosa

a.      Waktu paruh pendek

b.      Radiasi sinar atau energi rendah

c.       Nuklida hasil peluruhan stabil

d.      Mudah diekskresikan

e.      Mempunyai kemurnian kimia, radiokimia, radionuklida yang tinggi

3.     Untuk mengurangi dosis radiasi terserap maka sifat sediaan adalah :

a.       Cepat dilepaskan oleh komponen darah

b.      Cepat terakumulasi dalam organ

c.       Cepat dikeluarkan dari organ

4.     Tujuan mendesain sediaan Radiofarmasi

a.       dapat mengurangi dosis radiasi terserap

b.      dapat meningkatkan spesifitas sediaan

c.       dapat meningkatkan rasio biaya-manfaat

5.     Konsep ALARA ( As Low As Reasonably Achievable)

è dosis radiasi yang terserap serendah mungkin tapi telah dapat memberikan respon atau gambaran yang dimaksud.

Seperti diketahui bahwa dosis terserap merupakan fungsi dari jenis radiasi, waktu paruh dan tingkat energi.

6.     Macam radiofarmasi untuk diagnosa

a.      I ¹³¹ dan Kel Tiroid

-          Kelenjer tiroid menghasilkan Tiroxin yang dibuat dengan adanya Iodium

-          Kekurangan  Iod menyebabkan pembesaran tiroid (goiter)

-          Sebagian besar Iod masuk dalam tubuh melalui makanan

-          Jika kelenjer tiroid terlalu aktif, metabolisme meningkat, overactive dan nervous

-          Denyut jantung meningkat, nafsu makan meningkat, berat badan menurun

-          Dalam beberapa hal tiroid membesar, mata menonjol

-     I¹³¹ berfungsi untuk mendiagnosa tiroid dengan melihat up take iod untuk pembuatan tiroksin

b.      Untuk melihat fungsi dan penyakit darah

_-         Pembentukan sel darah merah bergantung pada kemampuan mengabsorpsi vitamin B₁₂

-         Kekurangan vitamin B₁₂ menyebabkan anemia

-         Vitamin B₁₂ adalah zat organik yang mengandung Cobalt

-    Penggunaan Vitamin B₁₂ yang dilabel dengan Co⁵⁷atau Co⁵⁸ bisa dilihat kemampuan pembuatan sel darah

c.       Anemia Perniciosa

-   Dengan pemberian vitamin B₁₂ dimana Co nya diberitanda dengan Co⁵⁸  kita dapat mengukur pemakaian vitamin ini oleh darah yaitu dengan mengukur hasil ekskresi dan dibandingkan dengan pemberian semula.

-        Penderita Anemia hanya memanfaatkan sedikit saja vit B₁₂ yang diberikan.

d.      Kadar besi dalam darah

-      Fe merupakan konstituen penting bagi haemoglobin dan berperan dalam proses pembekuan darah.

-       Pemberian Fe⁵⁶ atau Fe⁵⁸ dapat mendiagnosa fungsi Fe dalam darah.

-      Dengan mengukur ekskresinya dapat pula diketahui fungsi kelenjar pembentuk darah

e.       Labelling sel-sel darah

-   Jika larutan radioaktif fosfat dilabel dengan P³² atau kromat yang mengandung Cr⁵¹ ditambahkan kedalam sel darah dan dapat bertahan pada suhu tubuh pada waktu singkat, ditemukan sebagian besar kromat dan fosfat bersatu dalam sel darah merah, sehigga dapat dimanfaatkan untuk mengukur volume darah total serta umur sel darah

f.        Tumor Otak

-       Kelenjer Otak yang normal mempunyai penghalang (barrier) yang dapat melindungi atau mencegah masuknya banyak zat dari aliran darah ke otak, tetapi jika ada tumor otak barrier tadi sering rusak.

-      Dalam keadaan tersebut radioisotop sebagai perunut dapat masuk ke dalam otak. Dengan cara ini dapat ditentukan lokasi tumor.

g.      Positron Emission Tomography (PET)

-    Radiofarmasi pemancar ß⁺ bila diberikan dalam tubuh berinteraksi dengan elektron jaringan akan mengalami anihilasi melepaskan dua sinar γ berenergi 510 KeV yang bergerak berlawanan arah

-          Dengan cara ini dapat memberikan informasi jaringan otak, jantung dan status metabolisme tumor

7.     Syarat radiofarmasi untuk terapi

-          Sediaan harus dapat memberikan dosis radiasi terserap yang sebesar-besarnya pada jaringan

-          Harus melepaskan partikel α atau ß

-          T ½ Panjang

-          Cepat terakumulasi

-          Kemurnian radiokimia dan radionuklida yg tinggi

8.     Prinsip terapi tumor/kanker

-          Sel-sel kanker tersusun dari sel-sel yang mudah terbagi atau sedang pertumbuhan / belum matang lebih mudah dibunuh (lebih peka terhadap radiasi)

-          Radio Isotop dalam jumlah yang cukup di jaringan Akan menghancurkan sel-sel abnormal dan mencegah pembentukan jaringan baru.

9.     Boron neutron capture terapi (BNCT)

Adalah Salah satu teknik penyembuhan kanker yang baru Pemanfaatan bentuk interaksi nuklir antara boron-10 (¹⁰B) dengan neutron termal. Hasil reaksi Li dan ⁴He dengan energi yang besar dapat menghancurkan sel kanker. Senyawa Boron yang spesifik B₁₀H₁₂SH dan Boronofenilalanin (BPA) telah digunakan untuk glioma. Senyawa-senyawa Boron yang spesifik sedang dikembangkan untuk penyembuhan kanker jenis lain.  

10. Terapi internal dan eksternal

a.      Terapi eksternal

Teleterapi

o   Co⁶⁰dan Cs¹³⁷ yang sering digunakan untuk penyembuhan luka, pasca operasi , dll.

^o     Untuk permukaan kulit dan mata P³² dan Sr⁹⁰

^o     Memancarkan murni sinar ß.

b.       Terapi internal

-       Au¹⁹⁸ berbentuk koloid disuntikan intraperitoneal atau intra pelural dan hanya membunuh tumor pada permukan.

-         Ir¹⁹² untuk bermacam jenis tumor

-        Natrium fosfat (³²P)

Digunakan untuk polycythemia vera untuk mengurangi kecepatan pembentukan eritrosit ³²P terdistribusi secara cepat ke semua jaringan dan terkonsentrasi pada jaringan yang terjadi pembelahan secara cepat seperti jaringan kanker.

Pada sum-sum tulang menekan pembentukan eritrosit.

-     Ytrium (⁹⁰Y)  mempunyai T1/2  64 jam partikel ß tunggal 2,27 MeV Membentuk kelat dengan EDTA akan menyebabkan terkumpul di tulang, dapat meramalkan  adanya kelaianan darah, leukemia dan multiple myeloma chelat.

-          Natrium Iodida (¹³¹I) untuk hyperthyroid.

-          Iod (¹²⁵I) untuk pengobatan deep-scated tumor, misal di dada

Sumber: #my note...bahan kuliah